吉他(Kitasamycin) 又名北里、柱晶白, 是十六元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生su。在吉他的各組分中都有十六元大環(huán)內(nèi)酯、碳霉糖和碳霉氨糖的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)。十六元內(nèi)醋環(huán)的C-3位上連接著乙?;募鸄8、A6、A4、A3組分的抗jun活性比在其十六元內(nèi)酷環(huán)的C-3位連接著羥基的吉他A9、A7、As、Ai組分的抗jun活性低,但是前者的毒性較低。在吉他碳霉糖C-4位上,連接著異戊?;⒍□;⒈;⒁阴;?,隨著這些醜基基團(tuán)的變小,其抗jun活性也隨之減少。吉他碳霉糖C-4位上的酰基對其抗jun活性有很大影響,但是在人體內(nèi)代謝過程中很容易氫化。碳霉糖C-4位上的?;绻粴浠?,則吉他的抗jun活性將幾乎完全消失。吉他各組分抗病菌活性大小為A1>A5>A3>A4>A7>A6>A13>A9>A8>V>U,而且吉他的不同組分對不同菌有不同的抗jun活性。
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吉他能與xi菌核蛋白的50S亞基結(jié)合,養(yǎng)豬獸藥廠家,抑制轉(zhuǎn)肽作用和抑制信息核糖核酸 (mRNA)的移位,從而阻礙了xi菌的蛋白質(zhì)合成而起到抑菌作用。
本品可以 促進(jìn)動物生長,提高飼料轉(zhuǎn)化率;可有效預(yù)防和治liao豬的喘氣病,xi菌性肺yan,萎縮必鼻yan等呼吸道疾??;可有效預(yù)防和治liao由密螺旋體、梭菌、大腸桿jun等引起的腸yan及下??;可有效預(yù)防和治liao雞敗血支原體等引起的慢性呼吸道??;有效控制雞壞死性腸yan,降低;可明顯改善雞、鴨不明原因的長期腹瀉。
用于革蘭氏陽性菌、支原體、鉤端螺旋體等,并可促進(jìn)畜禽生長。主要用于豬痢疾密螺旋體,梭狀芽胞桿jun,豬肺yan霉形體等引起的腸道和呼吸道,雞的壞死性腸yan等疾病的防治。
科潤吉康(吉他酶素)的抑菌作用機理與其他十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生su相似。在xi菌的生長過程中,吉他酶素主要是與核糖體50S亞單位的L蛋白質(zhì)相結(jié)合,在肽鏈的延長階段,能夠促進(jìn)核糖的解離,產(chǎn)生肽酰基與rRNA,從而yi制了肽鏈的延長,因此yi制了xi菌蛋白質(zhì)的生物合成。吉他酶素yi制蛋白質(zhì)合成的關(guān)鍵步驟,主要是作用于核糖體的50S亞基,阻斷上面的肽酰轉(zhuǎn)移酶的功能,阻止肽?;鵷RNA和mRNA從A位移至P位,使其不能與P結(jié)合,因而在核糖體水平上yi制了xi菌蛋白質(zhì)的生物合成。
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